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氯吡格雷终究能不能与PPI联用

2020-05-20 21:13:13  阅读:2710 作者:心血管时间

原标题:氯吡格雷终究能不能与 PPI 联用?

氯吡格雷是现在临床上运用最广泛的抗血小板药物,但由于其为血小板 ADP 受体拮抗剂,按捺血小板集合,虽不直接发作溃疡,但阻止了重生血管的构成,影响溃疡的愈合,或许诱发已存在的无临床症状的溃疡出血。

因而,现在攻略引荐 PPIs 作为防治抗血小板药物所造成的消化道损害的首选药物。

但有必要留意一下的是,氯吡格雷进入体内经 CYP2C19 代谢后才干发挥抗血小板效果,PPIs 相同也经 CYP2C19 在肝内代谢。二者一起运用或许发作竞赛性按捺,使患者缺血性卒中、复合卒中及心梗危险添加。

其间,对 CYP2C19 有着高亲和力的奥美拉唑,会大幅度的下降氯吡格雷的效果,其机制如下图:

那么,为什么攻略仍引荐 PPIs 与氯吡格雷联用呢?咱们经过本文对这样的一个问题进行回答。

是不是一切的 PPI 都不能与氯吡格雷联用?

不是。

奥美拉唑和艾司奥美拉唑氯吡格雷阐明书中已注明应防止与奥美拉唑和艾司奥美拉唑联用。

兰索拉唑氯吡格雷阐明书中写道,氯吡格雷与兰索拉唑联用后,未观察到氯吡格雷代谢物的血药浓度大幅下降。

兰索拉唑的阐明书中也注明,同意剂量的兰索拉唑与氯吡格雷相互效果无临床明显影响,两者联用无需调整氯吡格雷的剂量。

雷贝拉唑首要经非 CYP 酶途径代谢,其次经 CYP3A4、CYP2C19 代谢。其经非 CYP 酶代谢产品雷贝拉唑硫醚对 CYP2C19 仍有必定的按捺效果,不过现在没有有依据证明雷贝拉唑与氯吡格雷相互效果有临床意义。

泮托拉唑经过肝细胞内的细胞色素 P450 酶系的第 Ⅰ 体系进行代谢,一起也能够终究靠第 Ⅱ 体系进行代谢。

当它与其他经过 P450 酶系代谢的药物合用时,本品的代谢途径能够终究靠第 Ⅱ 酶系进行,然后不易发作药物代谢酶系的竞赛性关系。

上述内容能够总结为下表:

氯吡格雷假如需求与 PPI 联用怎么办?

尽管从药代动力学和体外试验的视点来看,奥美拉唑会影响氯吡格雷的药效,但现在并没有大规模临床研讨证明 PPI 会添加服用氯吡格雷患者心血管病事情和死亡率。

2009 年至今,美国 FDA 和欧盟虽相继警示氯吡格雷不行与奥美拉唑联用,可是不包括其他 PPI。

在临床实践中,是否需求预防性的运用 PPI 以削减抗血小板药物的消化道损害,临床医生应根据患者的个别特色、用药时刻等进行评价。

关于消化道出血高危患者仍需联合 PPI,但应充分考虑不同 PPI 对氯吡格雷抗血小板效果的影响,主张防止运用对 CYP2C19 按捺效果强的 PPI,如奥美拉唑和艾司奥美拉唑,但可优先考虑运用泮托拉唑、雷贝拉唑等。

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修改:鹤儿、ly

题图:丁香园规划

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